Indhold
Biotilgængelighed
Biotilgængeligheden
“Tilgængeligheden” af et lægemiddel kaldes biotilgængeligheden.
1. Biotilgængelighed
Biotilgængeligheden er et udtryk for mængden af lægemiddel, som genfindes uomdannet i blodbanen. Dvs. biotilgængeligheden siger noget om, hvor godt lægemidlet absorberes, og hvor stor en del af lægemiddelstoffet der nedbrydes i organismen, inden det befinder sig i det systemiske kredsløb og dermed tilgængelig for virkning.
Nedbrydning af lægemiddelstoffet finder især sted i mavetarmkanalen og ved første-passage metabolisme (se side), inden lægemiddelstoffet når ud i det systemiske kredsløb.
Biotilgængeligheden angives i procent af indgiven dosis. For de fleste lægemidler ligger biotilgængeligheden mellem 50% og 100%.
Brug af hjælpestoffer kan påvirke biotilgængeligheden, idet disse kan inaktivere eller binde sig til lægemidlet og dermed nedsætte mængden af absorberet stof.
Den foreliggende lægemiddelform og administrationsmåde har indflydelse på, hvor stor biotilgængeligheden af et lægemiddelstof er.
Biotilgængeligheden er medbestemmende for, hvor stor dosis af et lægemiddel skal være, for at der kan opnås en tilstrækkelig effekt. Er biotilgængeligheden lille, kan man oftest indgive en større mængde af et lægemiddel, dog afhængig af lokale bivirkninger. Vigtigere er det, at biotilgængeligheden er konstant, så samme dosis hele tiden giver samme indhold i plasma.
2. Synonympræparater
Ved Lægemiddelstyrelsens godkendelse af nonympræparater kræves, at biotilgængeligheden kun må afvige inden for bestemte grænser, sammenlignet med allerede godkendte synonympræparater. Målet med disse krav er at opnå en stor grad af sikkerhed for, at synonympræparater har samme terapeutiske effekt, også hvad angår eventuelle bivirkninger. Trods opfyldelse af disse krav til biotilgængelighed, ses i sjældne tilfælde forskelle i effekt af synonympræparater. Det skyldes, at at mange andre forhold kan være bestemmende for effekt og bivirkninger. Fx er det for flere stoffers vedkommende koncentrationen på virkningsstedet og ikke i blodet, der er afgørende for effekten (se afsnittet om dosering af lægemidler).